Tyrzepatid (nr CAS: 2023788-19-2) – podwójny agonista receptora GIP/GLP-1 na cukrzycę typu 2 i otyłość
Jako profesjonalny dostawca farmaceutycznych-aktywnych składników farmaceutycznych zawierających peptydy (API), zapewniamy Tirzepatide-o wysokiej czystości, który jest ściśle zgodny ze światowymi standardami farmakopei (USP, EP, BP). Pierwszy w-w{{4}sklasie podwójny peptyd insulinotropowy (GIP) i glukagonozależny{{6}peptydopodobny-1 (GLP-1) agonista receptora, zapewnia doskonałą kontrolę glikemii i redukcję masy ciała poprzez działanie na dwa kluczowe szlaki inkretynowe, co czyni go przełomowym środkiem terapeutycznym w leczeniu cukrzycy typu 2 (T2DM) i przewlekłej otyłości.
Podstawowe informacje o produkcie
| Przedmiot | Bliższe dane |
|---|---|
| Nazwa produktu | Tyrzepatid |
| Nr CAS | 2023788-19-2 |
| Formuła molekularna | C₂₄₉H₃₇₅N₆₅O₇₃S₆ |
| Masa cząsteczkowa | 5917.65 |
| Wygląd | Biały lub prawie biały liofilizowany proszek; Bezwonny |
| Specyfikacja | Stopień farmaceutyczny; Czystość Większa lub równa 99,0% (HPLC); Strata przy suszeniu Mniejsza lub równa 3,0%; Pozostałość po prażeniu Mniejsza lub równa 0,1%; Metale ciężkie (Pb, Hg, Cd) Mniejsze lub równe 10 ppm; Pozostałość rozpuszczalnika (acetonitryl, woda) zgodna z limitami ICH Q3C; Endotoksyna Mniejsza lub równa 0,25 EU/mg |
Podstawowe funkcje i zastosowania produktu
Tirzepatid CAS nr 2023788-19-2 wywiera działanie farmakologiczne poprzezjednocześnie aktywując receptory GIP i GLP-1-unikalny mechanizm, który synergistycznie reguluje metabolizm glukozy i masę ciała. GIP wzmaga wydzielanie insuliny i zmniejsza spożycie pokarmu, podczas gdy GLP-1 hamuje glukagon, spowalnia opróżnianie żołądka i dodatkowo zmniejsza apetyt. Jego kluczową zaletą jestdługi okres półtrwania-(~5 dni), co pozwala na podawanie-raz w tygodniu i zapewnia trwałą skuteczność. Jest stosowany wyłącznie w preparatach farmaceutycznych dla ludzi:
1. Leczenie cukrzycy typu 2 (T2DM).
Monoterapia: U pacjentów z T2DM niedostatecznie kontrolowaną poprzez modyfikację stylu życia zmniejsza stężenie hemoglobiny glikowanej (HbA1c) o 1,5–2,0% i stężenie glukozy we krwi na czczo o 30–50 mg/dl.
Terapia skojarzona: Stosowany z metforminą, inhibitorami SGLT2 lub insuliną w celu uzyskania lepszej kontroli glikemii w porównaniu z pojedynczymi agonistami inkretyn-przy redukcji HbA1c aż do 2,5% w terapii potrójnej.
Korzyści kardiometaboliczne: Oprócz kontroli glikemii poprawia wiele czynników ryzyka chorób układu krążenia, w tym ciśnienie krwi, poziom trójglicerydów i obwód talii.
2. Zarządzanie przewlekłą otyłością
Wskazany dla dorosłych ze wskaźnikiem masy ciała (BMI) większym lub równym 30 kg/m² (otyłość) lub BMI większym lub równym 27 kg/m² (nadwaga) z co najmniej jedną chorobą współistniejącą-z masą ciała (np. nadciśnienie, dyslipidemia, T2DM).
Zapewnia znaczną utratę wagi (średnio 15-20% masy wyjściowej w ciągu 72 tygodni)-lepszą od stosowania pojedynczych agonistów GLP-1 poprzez połączenie zwiększenia wydatku energetycznego za pośrednictwem GIP z tłumieniem apetytu indukowanym przez GLP-1.
Formy dawkowania
Preparaty do wstrzykiwań: Wstępnie napełnione wstrzykiwacze (2,5 mg/0,5 ml, 5 mg/0,5 ml, 7,5 mg/0,5 ml, 10 mg/0,5 ml) do wstrzykiwań podskórnych (brzuch, udo, ramię), podawane raz w tygodniu. Zwiększanie dawki (zaczynając od 2,5 mg) minimalizuje działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego.
Zapewnienie jakości i bezpieczeństwa
jako nowatorski API peptydu o podwójnym-działaniu wymaga rygorystycznej kontroli jakości, aby zapewnić skuteczność, stabilność i bezpieczeństwo:
Pozyskiwanie i produkcja surowców
Wybór prekursora: Wykorzystuje prekursory peptydów hybrydowych rekombinowanego GIP/GLP-1 o wysokiej czystości oraz modyfikacje syntetyczne (np. lipidacja w celu wydłużenia okresu półtrwania) w celu optymalizacji powinowactwa wiązania receptora i zminimalizowania immunogenności.
Proces produkcyjny: Wyprodukowano w pomieszczeniach czystych-z certyfikatem GMP w drodze zaawansowanej syntezy peptydów w fazie stałej-(SPPS) i po-translacyjnej koniugacji lipidów. Ścisła kontrola wydajności sprzęgania, oczyszczania (wielo-etapowa HPLC) i liofilizacji zapewnia spójność poszczególnych partii i długoterminową-stabilność.
Kompleksowe protokoły testowe
Każda partia przechodzi rygorystyczne testy w celu spełnienia światowych standardów farmakopei:
Czystość i substancje pokrewne: Analiza HPLC (czystość większa lub równa 99,0%, pojedyncze zanieczyszczenie mniejsza lub równa 0,5%, całkowita ilość zanieczyszczeń mniejsza lub równa 1,0%).
Tożsamość peptydu: Potwierdzone metodą spektrometrii mas i weryfikacji sekwencji aminokwasów.
Testy fizyczne i chemiczne: Specyficzna skręcalność optyczna (+55 stopnia do +65 stopnia w 0,1 M kwasie octowym), zawartość wilgoci (metoda Karla Fischera mniejsza lub równa 3,0%) i pH (6,5–7,5 dla odtworzonego roztworu).
Testy bezpieczeństwa: wykrywanie metali ciężkich (ICP-MS), badanie limitu mikrobiologicznego (całkowita liczba drobnoustrojów tlenowych mniejsza lub równa 100 CFU/g), badanie sterylności (dla API-klasy do wstrzykiwań) i badanie endotoksyny (mniejsze lub równe 0,25 EU/mg).
Przypomnienia dotyczące bezpieczeństwa
Częste skutki uboczne: Reakcje żołądkowo-jelitowe (nudności, biegunka, wymioty, zaparcie)-podobne do reakcji agonistów GLP-1, ale ogólnie łagodne do umiarkowanych, ustępujące wraz ze zwiększaniem dawki.
Poważne ryzyko:
Zapalenie trzustki: Monitoruj pod kątem silnego, uporczywego bólu brzucha; zaprzestać stosowania w przypadku podejrzeń.
Ryzyko nowotworu z{{0}komórek C tarczycy: Przeciwwskazane u pacjentów, u których w rodzinie lub w rodzinie występował rak rdzeniasty tarczycy (MTC) lub zespół gruczolakowatości wewnątrzwydzielniczej typu 2 (MEN 2).
Hipoglikemia: Ryzyko wzrasta w przypadku jednoczesnego stosowania insuliny lub pochodnych sulfonylomocznika.-Początkowo należy zmniejszyć dawki tych leków o 20–50%.
Wydarzenia nerkowe: Może powodować ostre uszkodzenie nerek u pacjentów odwodnionych (w wyniku wymiotów/biegunki); zapewnić odpowiednią podaż płynów.
Przeciwwskazania: Nadwrażliwość na tyrzepatid lub którąkolwiek substancję pomocniczą; Historia MTC/wywiad rodzinny; MĘŻCZYŹNI 2.
Współpraca i kontakt
Dostarczamy API-klasy farmaceutycznej Tirzepatide nr CAS 2023788-19-2 API dla producentów preparatów do wstrzykiwań raz-w tygodniu, o elastycznych możliwościach produkcyjnych (od próbek badawczo-rozwojowych na poziomie gramów po zamówienia hurtowe na poziomie kilogramów). Jeśli jesteś przedsiębiorstwem farmaceutycznym, instytucją badawczo-rozwojową lub formulatorem potrzebującym tego produktu, skontaktuj się z nami, aby uzyskać:
Szczegółowe dokumenty zgodności z farmakopeą (potwierdzenie monografii USP/EP, certyfikat analizy).
Oferty cenowe, rabaty przy zamówieniach zbiorczych i bezpłatne próbki badawczo-rozwojowe.
Wsparcie techniczne (np. zgodność receptur, wytyczne dotyczące rekonstytucji, protokoły stabilności peptydów).
Informacje kontaktowe:
E-mail: sales@huarongpharma.com
Telefon/WhatsApp: +86 13751168070
Przestrzegamy zasad „najpierw jakość, zorientowanie- na zgodność” i nie możemy się doczekać nawiązania-długoterminowych, wzajemnie korzystnych relacji z partnerami na całym świecie!
Często zadawane pytania (FAQ)
1. Jakie są najczęstsze działania niepożądane leku Tyrzepatid?
Najczęstsze skutki uboczne toreakcje żołądkowo-jelitowe, w tym nudności (35-50% pacjentów), biegunka (25-40%), wymioty (15-25%), zaparcia (10-20%) i zmniejszenie apetytu (30-45%). Są one zazwyczaj zależne od dawki, występują w ciągu pierwszych 4-6 tygodni i często ustępują w miarę dalszego stosowania lub wolniejszego zwiększania dawki. Mniej częste działania niepożądane obejmują ból głowy, zmęczenie i łagodne reakcje w miejscu wstrzyknięcia (zaczerwienienie, swędzenie).
2. Jak Tirzepatid działa na organizm?
działa poprzezpodwójny mechanizmpoprzez aktywację zarówno receptorów GIP, jak i GLP-1:
Aktywacja receptora GIP: Zwiększa wydzielanie insuliny (-zależnej od glukozy), zmniejsza uwalnianie glukagonu i może zwiększać wydatek energetyczny-, przyczyniając się do utraty wagi.
Aktywacja receptora GLP-1: Stymuluje wydzielanie insuliny, hamuje glukagon, spowalnia opróżnianie żołądka (redukując poposiłkowe skoki glukozy) i działa na mózg, tłumiąc apetyt.
Efekt synergiczny: Połączenie działania GIP i GLP-1 zapewnia lepszą kontrolę glikemii i większą utratę masy ciała w porównaniu z pojedynczymi agonistami inkretyn.
Długie pół-życie: Łańcuch lipidowy przyłączony do peptydu wiąże się z albuminą, spowalniając klirens i umożliwiając podawanie-raz w tygodniu.
3. Czy występują interakcje leków z Tirzepatidem?
Tak, czy zdolność do spowolnienia opróżniania żołądka może wpływać na wchłanianie innych leków doustnych. Kluczowe interakcje obejmują:
Doustne leki hipoglikemizujące: Łączne stosowanie z insuliną lub pochodnymi sulfonylomocznika zwiększa ryzyko hipoglikemii.-Początkowo należy zmniejszyć dawki tych leków o 20–50%.
Doustne środki antykoncepcyjne: Może opóźniać wchłanianie (maksymalne stężenie zmniejszone o ~25%); podawać co najmniej 30 minut przed wstrzyknięciem leku Tirzepatide.
Antybiotyki/środki przeciwgrzybicze: Leki wymagające szybkiego wchłaniania (np. amoksycylina) należy przyjmować 1 godzinę przed lub 2 godziny po ich przyjęciu.
Beta-blokery: Może maskować objawy hipoglikemii (np. tachykardię); dokładnie monitoruj poziom glukozy we krwi.
Glukokortykoidy: Może zmniejszać efekt-obniżania poziomu glukozy; zwiększyć monitorowanie i w razie potrzeby dostosować dawki.
Popularne Tagi: tirzepatid CAS nr #2023788-19-2, Chiny tirzepatid CAS nr #2023788-19-2 producenci, dostawcy


