Siarczan amikacyny (nr CAS: 39831-55-5) – aminoglikozydowy środek przeciwbakteryjny stosowany w ciężkich zakażeniach Gram-ujemnych
Jako profesjonalny dostawca farmaceutycznych-aktywnych składników przeciwbakteryjnych zapewniamy-siarczan amikacyny o wysokiej czystości, który jest ściśle zgodny ze światowymi standardami farmakopei (USP, EP, BP, CP). Pół-syntetyczny antybiotyk aminoglikozydowy pochodzący z kanamycyny A. Wykazuje silne działanie bakteriobójcze przeciwko wielolekoopornym-bakteriom Gram-ujemnym-, w tym szczepom opornym na inne aminoglikozydy (np. gentamycynę, tobramycynę). Stosowany jest przede wszystkim wmedycyna ludzkado leczenia-infekcji zagrażających życiu oraz w wybranych przypadkachpraktyka weterynaryjnadla zwierząt gospodarskich i towarzyszących, służąc jako krytyczny środek- ostatniej linii przeciwko patogenom-lekoopornym.
Podstawowe informacje o produkcie
| Przedmiot | Bliższe dane |
|---|---|
| Nazwa produktu | Siarczan amikacyny |
| Nr CAS | 39831-55-5 |
| Synonimy | O-3-Amino-3-deoksy- -D-glukopiranozylo-(1 → 6)-O-[6-amina o-6-deoksy- -D-glukopiranozylo-(1 →4)]-N¹-(4-amino-2-hydroksybutanoilo)-2-deoksy-D-streptamina siarczan; Amikin® (marka preparatów dla ludzi) |
| Formuła molekularna | C₂₂H₄₃N₅O₁₃·nH₂SO₄ (typowo 2:1 sól siarczanowa, masa cząsteczkowa ~781,7) |
| Masa cząsteczkowa | ~781,7 (dla soli siarczanowej 2:1) |
| Wygląd | Biały lub prawie biały krystaliczny proszek lub higroskopijne granulki; Bezwonny |
| Specyfikacja | - Stopień farmaceutyczny: Czystość Większa lub równa 95,0% (HPLC); Oznaczenie (w przeliczeniu na amikacynę) 690–770 ug/mg (w przeliczeniu na bezwodną bazę-wolną od siarczanów); Strata przy suszeniu Mniejsza lub równa 7,0%; Pozostałość po prażeniu 19,0%–23,0% (zawartość siarczanów); Metale ciężkie (Pb mniejsze lub równe 10 ppm, Hg mniejsze lub równe 1 ppm, Cd mniejsze lub równe 1 ppm); Endotoksyna Mniej niż lub równo 0,3 EU/mg (do wstrzykiwań) |
| Temperatura topnienia | >250 stopni (z rozkładem) |
| Rozpuszczalność | Dobrze rozpuszczalny w wodzie (większy lub równy 500 g/l w temperaturze 25 stopni); Słabo rozpuszczalny w metanolu; Praktycznie nierozpuszczalny w etanolu, acetonie, chloroformie |
| Warunki przechowywania | Przechowywać w chłodnym (15–25 stopni), suchym i-lekko chronionym pojemniku; Uszczelnione, aby zapobiec wchłanianiu wilgoci (higroskopijnemu) i degradacji; Unikać kontaktu z mocnymi kwasami/zasadami; Okres ważności: 36 miesięcy dla jakości farmaceutycznej, 24 miesiące dla jakości weterynaryjnej |
Podstawowe funkcje i mechanizm działania
CAS nr 39831-55-5 wywiera:działanie bakteriobójczecelując w rybosom bakteryjny,-zakłócający syntezę białek, która jest niezbędna do wzrostu i przeżycia bakterii:
Wiązanie rybosomów: Amikacyna wiąże się nieodwracalnie z podjednostką 30S rybosomu bakteryjnego, specyficznie celując w rRNA 16S.
Zakłócenie syntezy białek: To powiązanie blokuje dwa krytyczne kroki:
Zainicjowanie syntezy białek (zapobiega tworzeniu kompleksu rybosom-mRNA-tRNA).
Korekta nowo syntetyzowanych białek (prowadzi do produkcji nie-funkcjonalnych, toksycznych białek).
Śmierć bakteryjna: Nagromadzenie niefunkcjonalnych białek- i przerwanie integralności błony powoduje lizę komórek bakteryjnych.
Kluczowe zalety amikacyny w porównaniu z innymi aminoglikozydami:
Unikanie oporu: Modyfikacje jego struktury chemicznej (dodanie bocznego łańcucha 4-amino-2-hydroksybutanoilu) czynią go odpornym na większość enzymów modyfikujących aminoglikozydy (AME) – co jest głównym mechanizmem oporności na aminoglikozydy u bakterii Gram-ujemnych.
Szerokie widmo-gramów ujemnych: Aktywny przeciwkoPseudomonas aeruginosa, Acinetobacter baumannii, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, IEnterobakterspp.-w tym szczepy-oporne na karbapenemy (CRE) i szczepy wytwarzające-o rozszerzonym spektrum -laktamazę (ESBL).
Podstawowe aplikacje
Siarczan amikacyny CAS nr 39831-55-5 jest zastrzeżony dlaciężkie,-zagrażające życiu infekcje bakteryjne(często u pacjentów hospitalizowanych), gdy inne antybiotyki są nieskuteczne lub przeciwwskazane. Podaje się go pozajelitowo (IV lub IM) ze względu na słabą wchłanialność po podaniu doustnym.
1. Dziedzina farmaceutyczna człowieka
1.1 Ciężkie zakażenia Gram-ujemne
Szpital-Nabyte zapalenie płuc (HAP) i respirator-Powiązane zapalenie płuc (VAP): leczy infekcje wywołane przez bakterie wielolekoopornePseudomonas aeruginosaLubAcinetobacter baumannii. Dawka IV: 15–20 mg/kg/dobę (dawka pojedyncza dziennie lub podzielona na 2 dawki) przez 7–14 dni, dostosowana do czynności nerek.
Posocznica i bakteriemia: W przypadku infekcji krwi spowodowanych wytwarzaniem CRE lub ESBL-Klebsiella pneumoniae / E. coli. Dawka dożylna: 15–20 mg/kg/dzień przez 10–14 dni, często w połączeniu z antybiotykiem -laktamowym (efekt synergistyczny).
Powikłane zakażenia dróg moczowych (cUTI): Leczy cUTI oporne na inne antybiotyki (np. fluorochinolony). Dawka IV/IM: 15 mg/kg/dzień przez 7–10 dni.
1.2 Inne infekcje
Zakażenia skóry i tkanek miękkich (SSTI): W przypadku ciężkich SSTI (np. martwiczego zapalenia powięzi) wywołanych przez wielolekooporne-bakterie Gram-ujemne. Dawka dożylna: 15–20 mg/kg/dzień przez 10–14 dni, w połączeniu z chirurgicznym opracowaniem rany.
Infekcje kości i stawów: Leczy zapalenie kości i szpiku lub septyczne zapalenie stawów spowodowane przezPseudomonas aeruginosa. Dawka IV: 15–20 mg/kg/dzień przez 4–6 tygodni.
2. Dziedzina weterynarii (zwierzęta hodowlane i towarzyszące)
Stosowany jest siarczan amikacyny CAS nr 39831-55-5bydło, świnie, psy i kotydo leczenia ciężkich zakażeń Gram-ujemnych, często gdy inne antybiotyki zawiodą:
Choroba układu oddechowego bydła (BRD): spowodowane przez-wielolekoopornośćMannheimia hemolyticaLubPasteurella multocida. Dawka domięśniowa: 7,5–10 mg/kg masy ciała raz dziennie przez 3–5 dni.
Posocznica świń: DlaE. coliLubSalmonella-wywoływało posocznicę u prosiąt. Dawka domięśniowa: 10–15 mg/kg raz dziennie przez 3–5 dni.
Infekcje dróg moczowych i skóry u psów/kotów: Dla odpornychE. coli(UTI) lubPseudomonas aeruginosa(infekcje skóry). Dawka domięśniowa: 5–10 mg/kg dwa razy dziennie przez 7–14 dni.
Przeciwwskazania: Unikać stosowania u noworodków (ryzyko nefrotoksyczności) lub zwierząt z-istniejącymi wcześniej zaburzeniami czynności nerek; niezatwierdzony dla drobiu i bydła mlecznego (ryzyko pozostałości i toksyczności).
Zapewnienie jakości i bezpieczeństwa
Jako antybiotyk „ostatniej linii” nr CAS 39831-55-5 wymaga ścisłej kontroli jakości, aby zapewnić skuteczność, czystość i bezpieczeństwo, zwłaszcza biorąc pod uwagę jego wąski indeks terapeutyczny (ryzyko nefrotoksyczności i ototoksyczności):
1. Kontrola produkcji i czystości
Synteza: Wytwarzany poprzez pół-syntetyczną modyfikację kanamycyny A (acylowanie kwasem 4-amino-2-hydroksymasłowym), a następnie siarczanowanie i oczyszczanie za pomocą chromatografii jonowymiennej. Proces zapewnia:
Minimalne zanieczyszczenia (np. kanamycyna A, produkty rozkładu) Mniej niż lub równo 2,0%;
Stała zawartość siarczanów (19,0–23,0%), kluczowa dla jednolitej siły działania.
Zgodność z GMP: Wyprodukowano w pomieszczeniach czystych klasy C/D (zgodnie z wytycznymi ICH Q7) dla produktów do wstrzykiwań-klasy, przy ścisłej kontroli poziomu endotoksyn (mniejszego lub równego 0,3 EU/mg), aby uniknąć posocznicy.
2. Kompleksowy protokół testowania
| Przedmiot testowy | Metoda | Kryterium akceptacji |
|---|---|---|
| Czystość i oznaczenie | HPLC (kolumna C18, detekcja 205 nm) | Czystość Większa lub równa 95,0%; Oznaczenie 690–770 ug/mg (bezwodny,-bez siarczanów) |
| Substancje pokrewne | HPLC (elucja gradientowa) | Kanamycyna A Mniejsza lub równa 1,0%; Zanieczyszczenia ogółem Mniejsze lub równe 2,0% |
| Endotoksyna (klasa do wstrzykiwania) | Test LAL (lizat amebocytów limulusa). | Mniejsze lub równe 0,3 EU/mg |
| Metale ciężkie | ICP-MS (plazma sprzężona indukcyjnie-spektrometria mas) | Pb Mniejsze lub równe 10 ppm, Hg Mniejsze lub równe 1 ppm, Cd Mniejsze lub równe 1 ppm |
| Rozpuszczalność i klarowność | Metoda grawimetryczna (woda, 25 stopni) | Rozpuszczalność większa lub równa 500 g/L; Klarowny roztwór (bez zmętnienia) |
| Strata przy suszeniu | Metoda grawimetryczna (105 stopni przez 3 godziny) | Mniejsze lub równe 7,0% |
3. Przypomnienia dotyczące bezpieczeństwa
Zastosowanie u ludzi:
Przeciwwskazania: Nadwrażliwość na aminoglikozydy; ciężka niewydolność nerek (CrCl<30 mL/min); pre-existing hearing loss or tinnitus (ototoxicity risk).
Niekorzystne skutki: nefrotoksyczność-zależna od dawki (monitorowanie kreatyniny w surowicy, BUN) i ototoksyczność (monitorowanie słuchu/funkcji przedsionkowej); rzadkie, ale poważne: blokada nerwowo-mięśniowa (ryzyko depresji oddechowej u pacjentów z miastenią).
Monitorowanie leków terapeutycznych (TDM): Required for patients with renal impairment, prolonged therapy (>7 dni) lub wysokie dawki-docelowe stężenie maksymalne 20–30 ug/ml, stężenie minimalne<10 μg/mL.
Zastosowanie weterynaryjne:
Okresy karencji: Bydło: 28 dni (mięso); Świnie: 21 dni (mięso); Psy/koty: brak okresu karencji (zwierzęta nie-spożywcze).
Ostrzeżenie o pozostałościach: Zabronione u bydła mlecznego i kur niosek.-Pozostałości w mleku/jajkach stwarzają ryzyko dla zdrowia ludzi.
Współpraca i kontakt
Dostarczamy siarczan amikacyny w gatunkach dostosowanych do wstrzykiwań dla ludzi i zwierząt:
Stopień farmaceutyczny: Drobny proszek do preparatów IV/IM (1kg–100kg na zamówienie, szczelnie zamykane torebki z folii aluminiowej ze środkami suszącymi).
Stopień weterynaryjny: Proszek do wstrzykiwań dla zwierząt gospodarskich/towarzyszących (10–500 kg na zamówienie; miesięczna zdolność produkcyjna 1500 kg).
Usługi o wartości-dodanej obejmują:
Dostarczanie DMF (Drug Master File) i CEP (Certyfikat przydatności) dla produktów farmaceutycznych-w celu wsparcia rejestracji w UE, USA i Azji.
Wsparcie techniczne dla protokołów TDM (stosowanie u ludzi) i badania stabilności preparatów weterynaryjnych.
Połącz-specyficzną partię COA z endotoksynami, czystością i wynikami testów, aby zapewnić zgodność.
Jeśli jesteś producentem farmaceutycznym, dostawcą szpitali lub przedsiębiorstwem zajmującym się lekami weterynaryjnymi, skontaktuj się z nami w celu szczegółowej współpracy:
Informacje kontaktowe:
E-mail: sales@huarongpharma.com
Telefon/WhatsApp: +86 13751168070
Przestrzegamy zasad „jakości-ostatniej linii, zarządzania opornością oraz bezpieczeństwa pacjentów/zwierząt” i nie możemy się doczekać współpracy z globalnymi branżami zajmującymi się opieką zdrowotną i zdrowiem zwierząt!
Popularne Tagi: siarczan amikacyny cas #39831-55-5, Chiny siarczan amikacyny cas #39831-55-5 producenci, dostawcy, API do synchronizacji danych, API do weryfikacji tożsamości, API do pochodzenia pożyczki, API dla optymalizacji zysków, API dla marketingu wyszukiwarek, API do planowania strategicznego
