Octan abirateronu (nr CAS: 154229-18-2) – Ukierunkowany inhibitor syntezy androgenów w leczeniu zaawansowanego raka prostaty
Jako profesjonalny dostawca farmaceutycznych-aktywnych składników onkologicznych, dostarczamy octan abirateronu-o wysokiej czystości, który jest ściśle zgodny ze światowymi standardami farmakopei (USP, EP, BP). Pierwszy-w-klasie doustny inhibitor syntezy androgenów, będący kamieniem węgielnym w leczeniukastracja z przerzutami-oporny rak prostaty (mCRPC)Ikastracja z przerzutami-wrażliwy rak prostaty (mCSPC)-dwa zaawansowane stadia raka prostaty napędzane sygnalizacją androgenową. Jego mechanizm ukierunkowany na wytwarzanie androgenów poza jądrami (np. w nadnerczach, tkance nowotworu prostaty) odpowiada na krytycznie niezaspokojoną potrzebę u pacjentów z postępującą chorobą pomimo standardowej terapii hormonalnej.
Podstawowe informacje o produkcie
| Przedmiot | Bliższe dane |
|---|---|
| Nazwa produktu | Octan abirateronu |
| Nr CAS | 154229-18-2 |
| Synonimy | Octan (3)-17-(3-pirydynylo)androsta-5,16-dien-3-ylu; Zytiga® (marka preparatów komercyjnych) |
| Formuła molekularna | C₂₆H₃₃NO₂ |
| Masa cząsteczkowa | 391.54 |
| Wygląd | Biały lub prawie biały, krystaliczny proszek; Bezwonny |
| Specyfikacja | - Stopień farmaceutyczny: Czystość Większa lub równa 99,0% (HPLC); Oznaczenie zawartości (jako octan abirateronu) 98,0–102,0%; Specyficzna skręcalność optyczna [ ]²⁰D +14 stopnia do +18 stopnia (w chloroformie); Strata podczas suszenia Mniejsza lub równa 0,5%; Metale ciężkie (Pb mniejsze lub równe 5 ppm, Hg mniejsze lub równe 1 ppm, Cd mniejsze lub równe 1 ppm); Pozostałości rozpuszczalników (etanol Mniejsze lub równe 500 ppm, aceton Mniejsze lub równe 500 ppm) |
| Temperatura topnienia | 110–114 stopni (z rozkładem) |
| Rozpuszczalność | Praktycznie nierozpuszczalny w wodzie (≈0,1 mg/L w temperaturze 25 stopni); Rozpuszczalny w etanolu (≈2 mg/ml), metanolu (≈3 mg/ml) i chloroformie (≈50 mg/ml); Trudno rozpuszczalny w octanie etylu |
| Warunki przechowywania | Przechowywać w chłodnym (2–8 stopni), suchym i-lekko chronionym pojemniku; Uszczelnione, aby zapobiec wchłanianiu wilgoci, utlenianiu i fotodegradacji; Okres ważności: 36 miesięcy dla jakości farmaceutycznej (przy przechowywaniu zgodnie z warunkami) |
Podstawowe funkcje i mechanizm działania
Rozwój raka prostaty jest w dużym stopniu zależny od androgenów (męskich hormonów płciowych, np. testosteronu, dihydrotestosteronu/DHT). Standardowa terapia hormonalna (terapia deprywacji androgenów/ADT) zmniejsza wytwarzanie androgenów w jądrach, ale nie blokuje syntezy androgenów w innych tkankach (nadnerczach, komórkach nowotworu prostaty) ani z prekursorów nadnerczy (np. dehydroepiandrosteronu/DHEA).
Octan abirateronu jestprolek-jest przekształcany w organizmie do formy aktywnej,abirateron, co nieodwracalnie hamujecytochrom P450 17A1 (CYP17A1). CYP17A1 jest kluczowym enzymem w syntezie androgenów, który katalizuje dwa krytyczne etapy:
17 -hydroksylacja: Przekształca pregnenolon/progesteron w 17 -hydroksypregnenolon/17 -hydroksyprogesteron.
Aktywność C17,20-liazy: Przekształca te 17 -hydroksymetabolity w DHEA (prekursor testosteronu i DHT).
Blokując CYP17A1, abirateron eliminuje prawie wszystkie źródła androgenów (pochodzących z jąder, nadnerczy i nowotworu{{2}), hamując wzrost i przeżycie komórek raka prostaty.
Zastosowania kliniczne (onkologia człowieka)
Octan abirateronu jest zatwierdzony na całym świecie do leczenia zaawansowanego raka prostaty, zawsze stosowany w połączeniu zprednizon/prednizolon(kortykosteroid) w celu złagodzenia działań niepożądanych (np. nadmiaru mineralokortykoidów). Do jego kluczowych wskazań należą:
1. Kastracja z przerzutami-Oporny rak prostaty (mCRPC)
mCRPC to rak prostaty, który postępuje pomimo ADT (kastracyjny poziom testosteronu). Octan abirateronu stosuje się w dwóch ustawieniach:
mCRPC po-chemoterapii: Dla pacjentów, którzy otrzymywali wcześniej docetaksel (lek stosowany w chemioterapii). Dawka doustna: 1000 mg raz dziennie (na pusty żołądek) + prednizon 5 mg dwa razy dziennie. Badania kliniczne (np. COU-AA-301) wykazały wydłużenie całkowitego czasu przeżycia (OS: 15,8 miesiąca w porównaniu z. 11.2 miesiąca w przypadku placebo) i opóźniony postęp choroby.
mCRPC przed-chemoterapią: Dla pacjentów, którzy nie otrzymali wcześniej chemioterapii. Dawka doustna: 1000 mg raz dziennie + prednizon 5 mg dwa razy dziennie. Badania (np. COU-AA-302) wykazały poprawę OS (34,7 miesięcy w porównaniu z. 30.3 miesiącami w przypadku placebo) i zmniejszoną progresję bólu.
2. Kastracja z przerzutami-Wrażliwy rak prostaty (mCSPC)
mCSPC to rak prostaty, który rozprzestrzenił się do odległych miejsc (np. kości, węzłów chłonnych), ale nadal reaguje na ADT. Octan abirateronu jest zatwierdzony do stosowania w połączeniu z ADT i prednizonem:
Dawka doustna: 1000 mg raz dziennie + prednizon 5 mg dwa razy dziennie + ADT (np. agoniści/antagoniści hormonu luteinizującego-hormonu uwalniającego). Badania (np. LATITUDE, STAMPEDE) wykazały znaczną korzyść w zakresie OS (nieosiągnięto mediany OS w porównaniu z . 34.7 miesiącami stosowania samego ADT) i zmniejszone ryzyko progresji choroby lub zgonu o ~50%.
3. Inne zastosowania badawcze
Trwają badania mające na celu rozszerzenie jego zastosowania na:
Rak prostaty oporny na-kastrację-nieprzerzutową (nmCRPC).
Rak prostaty u pacjentów z mutacjami BRCA (ukierunkowanymi na nowotwory-z niedoborem naprawy DNA).
Zapewnienie jakości i bezpieczeństwa
Jako specjalistyczny lek onkologiczny mający rygorystyczne wymagania kliniczne, octan abirateronu wymaga rygorystycznej kontroli jakości w celu zapewnienia skuteczności, czystości i bezpieczeństwa:
1. Kontrola produkcji i czystości
Synteza: Wytwarzany w drodze wielo-etapowej chiralnej syntezy chemicznej (obejmującej budowę jądra steroidowego i przyłączenie pierścienia pirydynowego), przy ścisłej kontroli stereochemii (w celu zapewnienia aktywnego 3 -izomeru). Oczyszczanie za pomocą chromatografii kolumnowej i rekrystalizacja usuwa zanieczyszczenia (np. diastereoizomery, syntetyczne produkty uboczne) do poziomu mniejszego lub równego 0,1%.
Zgodność z GMP: Wyprodukowano w pomieszczeniach czystych klasy A/B (zgodnie z wytycznymi ICH Q7), aby zapobiec skażeniu mikrobiologicznemu i-skażeniu krzyżowemu z innymi lekami.
2. Krytyczne atrybuty jakości (CQA)
| Przedmiot testowy | Metoda | Kryterium akceptacji |
|---|---|---|
| Czystość i oznaczenie | HPLC (kolumna C18, detekcja 254 nm) | Czystość większa lub równa 99,0%; Test 98,0–102,0%. |
| Czystość chiralna (3 -izomer) | Chiralna HPLC (kolumna-na bazie celulozy) | Większy lub równy 99,5% (aktywny izomer); Mniej niż lub równo 0,5% (nieaktywny 3 -izomer) |
| Substancje pokrewne | HPLC (elucja gradientowa) | Pojedyncze zanieczyszczenie Mniejsze lub równe 0,2%; zanieczyszczenia ogółem Mniejsze lub równe 0,5% |
| Metale ciężkie | ICP-MS (plazma sprzężona indukcyjnie-spektrometria mas) | Pb Mniejsze lub równe 5 ppm, Hg Mniejsze lub równe 1 ppm, Cd Mniejsze lub równe 1 ppm, As Mniejsze lub równe 1 ppm |
| Pozostałości rozpuszczalników | GC (próbkowanie w fazie nad roztworem) | Rozpuszczalniki klasy 2 (etanol, aceton) Mniejsze lub równe 500 ppm; Nie wykryto rozpuszczalników klasy 1 (benzen, metanol). |
| Szybkość rozpuszczania (tabletki) | USP Apparatus II (metoda łopatkowa, 0,05 M HCl + 0.5% laurylosiarczan sodu) | Większe lub równe 80% rozpuszczone w ciągu 60 minut |
3. Względy bezpieczeństwa
Skutki uboczne: Najczęstsze działania niepożądane są związane z nadmiarem mineralokortykoidów (z powodu hamowania CYP17A1 wpływającego na syntezę kortyzolu) i obejmują nadciśnienie, hipokaliemię (niski poziom potasu), zatrzymanie płynów i obrzęki. Leczenie polega na jednoczesnym podaniu prednizonu. Rzadkie, ale poważne działania niepożądane obejmują hepatotoksyczność (co miesiąc monitoruj testy czynności wątroby/LFT), zaburzenia rytmu serca i niewydolność nadnerczy.
Przeciwwskazania: Nadwrażliwość na octan abirateronu lub którąkolwiek substancję pomocniczą; ciężkie zaburzenia czynności wątroby (klasa C w skali Child-Pugh); ciąża (ryzyko teratogenności-kobiety w wieku rozrodczym powinny unikać narażenia).
Interakcje leków: Należy unikać jednoczesnego stosowania z silnymi induktorami CYP3A4 (np. ryfampicyną, fenytoiną).-Obniżają one poziom abirateronu. Należy zachować ostrożność stosując warfarynę (zwiększa ryzyko krwawienia) i digoksynę (zwiększa ryzyko arytmii związanej-z hipokaliemią.
Współpraca i kontakt
Dostarczamy octan abirateronu klasy farmaceutycznej-w specjalistycznych opakowaniach (fiolki ze szkła oranżowego ze środkami suszącymi), aby zachować stabilność:
Opakowanie: 1 g, 10 g, 100 g lub ilości niestandardowe (do celów badawczo-rozwojowych lub produkcji komercyjnej), szczelnie zamknięte w atmosferze azotu, aby zapobiec utlenianiu.
Wsparcie techniczne: Podaj szczegółowy certyfikat COA (certyfikat analizy), dane dotyczące stabilności i dokumentację regulacyjną (DMF, CEP) w celu wsparcia rejestracji leku na rynkach światowych (USA, UE, APAC).
Jeśli jesteś producentem farmaceutycznym, firmą badawczo-rozwojową w onkologii lub organizacją produkującą na zlecenie (CMO) skupiającą się na terapiach nowotworowych, skontaktuj się z nami w celu uzyskania szczegółowej współpracy:
Informacje kontaktowe:
E-mail: sales@huarongpharma.com
Telefon/WhatsApp: +86 13751168070
Przestrzegamy zasad „jakości-onkologicznej, zgodności z przepisami i bezpieczeństwa pacjentów” i z niecierpliwością czekamy na wsparcie rozwoju i dostarczania-ratujących życie metod leczenia raka prostaty!
Gorące Tagi: Octan abirateronu 154229-18-2, lek na raka prostaty, inhibitor CYP17A1, leczenie mCRPC, onkologiczny API, abirateron klasy farmaceutycznej, chiński dostawca onkologii
编辑分享
Czy octan abirateronu można stosować samodzielnie w leczeniu raka prostaty?
Czy są jakieś skutki uboczne octanu abirateronu?
W jaki sposób octan abirateronu jest dostarczany i dystrybuowany?
Popularne Tagi: Octan abirateronu nr CAS: 154229-18-2, Chiny Octan abirateronu nr CAS: 154229-18-2 producenci, dostawcy, API dla wizji komputerowej, API do zarządzania relacjami z klientami, API do odzyskiwania danych, API do pomocy biurka, API do marketingu mobilnego, API do przetwarzania języka naturalnego
