Sulbaktam sodowy (nr CAS: 69388-84-7) - -Inhibitor laktamazy zwiększający skuteczność penicyliny/cefalosporyny
Jako profesjonalny dostawca aktywnych składników adiuwantowych o klasie-farmaceutycznej, dostarczamy Sulbaktam Sodowy-o wysokiej czystości, który jest ściśle zgodny ze światowymi standardami farmakopei (USP, EP, BP, CP). Syntetyczny inhibitor -laktamazy, nie ma znaczącej wewnętrznej aktywności przeciwbakteryjnej, ale odgrywa kluczową rolęprzywrócenie skuteczności antybiotyków -laktamowych(np. ampicylina, cefoperazon) przeciwko bakteriom-lekoopornym. Hamując nieodwracalnie bakteryjne enzymy -laktamazy (które rozkładają -antybiotyki laktamowe), rozszerza spektrum tych antybiotyków o szczepy -laktamowe-oporne-, co czyni go kluczowym składnikiem w zwalczaniu wielolekoopornych-infekcji bakteryjnych wmedycyna ludzkai wybierzpraktyka weterynaryjna.
Podstawowe informacje o produkcie
| Przedmiot | Bliższe dane |
|---|---|
| Nazwa produktu | Sulbaktam sodu |
| Nr CAS | 69388-84-7 |
| Synonimy | Sól sodowa 4,4-dwutlenku kwasu (2S,5R)-3,3-dimetylo-7-okso-4-tia-1-azabicyklo[3.2.0]heptano-2-karboksylowego; -Adiuwant będący inhibitorem laktamazy |
| Formuła molekularna | C₈H₁₀NNaO₅S |
| Masa cząsteczkowa | 255.22 |
| Wygląd | Biały lub prawie biały, krystaliczny proszek; Bezwonny lub o lekkim charakterystycznym zapachu |
| Specyfikacja | - Stopień farmaceutyczny: Czystość Większa lub równa 98,0% (HPLC); Oznaczenie zawartości (jako sulbaktam) 97,0–103,0%; Specyficzna skręcalność optyczna [ ]²⁰D +223 stopni do +237 stopni (w wodzie, c=1); Strata przy suszeniu Mniejsza lub równa 1,0%; Pozostałość po prażeniu 18,0%–20,0% (zawartość sodu); Metale ciężkie (Pb mniejsze lub równe 10 ppm, Hg mniejsze lub równe 1 ppm, Cd mniejsze lub równe 1 ppm); Pozostałości rozpuszczalników (etanol Mniejsze lub równe 500 ppm, aceton Mniejsze lub równe 500 ppm) |
| Temperatura topnienia | 196–200 stopni (z rozkładem) |
| Rozpuszczalność | Dobrze rozpuszczalny w wodzie (większy lub równy 200 g/l w temperaturze 25 stopni); Rozpuszczalny w metanolu, etanolu; Słabo rozpuszczalny w acetonie; Nierozpuszczalny w chloroformie, eterze |
| Warunki przechowywania | Przechowywać w chłodnym (15–25 stopni), suchym i-lekko chronionym pojemniku; Uszczelnione, aby zapobiec wchłanianiu wilgoci i hydrolizie (-pierścień laktamowy jest-wrażliwy na wilgoć); Unikać kontaktu z mocnymi kwasami/zasadami; Okres ważności: 36 miesięcy dla jakości farmaceutycznej, 24 miesiące dla jakości weterynaryjnej |
Podstawowe funkcje i mechanizm działania
Oporność bakterii na antybiotyki -laktamowe (np. penicyliny, cefalosporyny) wynika głównie z wytwarzania-enzymy laktamazowe-enzymy te rozszczepiają pierścień -laktamowy antybiotyków, czyniąc je nieaktywnymi. Sulbaktam sodowy rozwiązuje ten opór, działając jako:inhibitor samobójstwaz -laktamaz:
Nieodwracalne wiązanie: Pierścień -laktamowy sulbaktamu wiąże się kowalencyjnie z miejscem aktywnym enzymów -laktamaz (zwłaszcza enzymów klasy A, np. penicylinazy, TEM, SHV).
Inaktywacja enzymów: To wiązanie tworzy stabilny, nieaktywny kompleks, trwale blokujący enzym przed rozkładem jednocześnie-podawanych -antybiotyków laktamowych.
Rozszerzenie widma: Hamując -laktamazy, sulbaktam przywraca aktywność -antybiotyków laktamowych przeciwko szczepom, które w innym przypadku byłyby oporne (np. oporne na -laktam-Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Escherichia coli).
Warto zauważyć, że sulbaktam ma słabą wewnętrzną aktywność przeciwbakteryjną tylko przeciwkoNeisseria gonorrhoeaeIHaemophilus influenzae-jego wartość kliniczna polega prawie wyłącznie na roli adiuwanta w połączeniu z -antybiotykami laktamowymi.
Podstawowe zastosowania (medycyna ludzka i weterynaryjna)
Sulbaktam sodu CAS#69388-84-7 jestnigdy nie używany samodzielnie; zawsze łączy się go z -antybiotykami laktamowymi w postaci stałej-dawki w celu leczenia infekcji bakteryjnych opornych na -laktam-.
1. Dziedzina farmaceutyczna człowieka
Powszechnie łączony z ampicyliną, cefoperazonem lub piperacyliną, przy czym najczęściej stosowaną kombinacją jestAmpicylina-Sulbaktam(stosunek 1:1 lub 2:1) iCefoperazon-Sulbaktam(stosunek 1:1).
1.1 Infekcje dróg oddechowych
Społeczność-Nabyte zapalenie płuc (CAP): leczy PZPR wywołany przez bakterie oporne na -laktamy-Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, LubMoraxella catarrhalis. Dawka dożylna/doustna (ampicylina-sulbaktam): 1,5–3 g co 6 godzin przez 7–14 dni.
Zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli: W przypadku infekcji niereagujących na pojedyncze-leki -laktamy. Dawka dożylna (cefoperazon-sulbaktam): 2–4 g co 12 godzin przez 5–7 dni.
1.2 Zakażenia skóry i tkanek miękkich
Cellulit, ropnie: leczy infekcje wywołane przez bakterie oporne na -laktamy-Staphylococcus aureus(MSSA) lubStreptococcus pyogenes. Dawka dożylna/doustna (ampicylina-sulbaktam): 1,5–3 g co 6 godzin przez 7–10 dni, w razie potrzeby połączone z chirurgicznym oczyszczeniem rany.
1.3 Infekcje-w obrębie jamy brzusznej i miednicy
Zapalenie otrzewnej, zapalenie pęcherzyka żółciowego: Zwalcza infekcje mieszane (tlenowe i beztlenowe) wywołane przez szczepy oporne na -laktam- (np.E. coli, Bacteroides fragilis). Dawka dożylna (piperacylina-sulbaktam): 3,375 g co 6 godzin przez 10–14 dni.
Choroba zapalna narządów miednicy mniejszej (PID): leczy PID spowodowane przez oporność na -laktamy-Neisseria gonorrhoeaeLubChlamydia trachomatis. Dawka dożylna (ampicylina-sulbaktam): 3 g co 6 godzin w połączeniu z doksycykliną.
1.4 Zakażenia dróg moczowych (UTI)
Skomplikowane ZUM: Dla odpornych na -laktamy-E. coliLubKlebsiella pneumoniae. Dawka dożylna/doustna (ampicylina-sulbaktam): 1,5–3 g co 6 godzin przez 7–14 dni.
2. Dziedzina weterynarii (zwierzęta hodowlane i towarzyszące)
Sulbactam Sodium CAS#69388-84-7 stosuje się w połączeniu z ampicyliną lub amoksycyliną w leczeniu infekcji bakteryjnych wbydło, świnie i psy(unikać stosowania u drobiu ze względu na ryzyko pozostałości):
Choroba układu oddechowego bydła (BRD): Spowodowane przez oporność na -laktamy-Mannheimia hemolyticaLubPasteurella multocida. Dawka do wstrzykiwania (ampicylina-sulbaktam): 15–20 mg/kg (w przeliczeniu na łączną masę ciała) raz dziennie przez 3–5 dni.
Zespół chorób układu oddechowego świń (PRDC): Dla odpornych na -laktamy-Actinobacillus pleuropneumoniae. Dawka do wstrzykiwania/doustna (amoksycylina-sulbaktam): 10–15 mg/kg raz dziennie przez 5–7 dni.
Infekcje skóry psów (Piodermia): Spowodowane przez oporność na -laktamy-Staphylococcus pseudintermedius. Dawka doustna (amoksycylina-sulbaktam): 12,5–25 mg/kg dwa razy dziennie przez 7–14 dni.
Zapewnienie jakości i bezpieczeństwa
Jako krytyczny adiuwant dla -antybiotyków laktamowych, numer CAS 69388-84-7 wymaga ścisłej kontroli jakości, aby zapewnić działanie, stabilność i bezpieczeństwo inhibitora:
1. Kontrola produkcji i czystości
Synteza: wytwarzany w drodze pół-syntetycznej modyfikacji penicyliny G (poprzez utlenianie, rozszerzanie pierścienia i tworzenie soli za pomocą wodorotlenku sodu). Proces jest zoptymalizowany pod kątem:
Zachowaj pierścień -laktamowy (kluczowy dla aktywności inhibitora);
Minimalizować zanieczyszczenia (np. pochodne penicyliny, produkty uboczne utleniania) do poziomu mniejszego lub równego 0,5%.
Zgodność z GMP: Wyprodukowano w pomieszczeniach czystych klasy C/D (zgodnie z wytycznymi ICH Q7) dla jakości farmaceutycznej, przy ścisłej kontroli poziomu wilgoci (aby zapobiec hydrolizie -pierścienia laktamowego) podczas produkcji i pakowania.
2. Kompleksowy protokół testowania
| Przedmiot testowy | Metoda | Kryterium akceptacji |
|---|---|---|
| Czystość i oznaczenie | HPLC (kolumna C18, detekcja 220 nm) | Czystość Większa lub równa 98,0%; Oznaczenie zawartości 97,0%–103,0% (w przeliczeniu na sulbaktam) |
| -Aktywność inhibitora laktamazy | Test mikrobiologiczny (z wykorzystaniem oporności na -laktam-S. aureus) | Przywraca aktywność ampicyliny szczepom opornym (strefa hamowania większa lub równa 15 mm) |
| Substancje pokrewne | HPLC (elucja gradientowa) | Pojedyncze zanieczyszczenie Mniejsze lub równe 0,2%; Zanieczyszczenia ogółem Mniejsze lub równe 0,5% |
| Metale ciężkie | ICP-MS (plazma sprzężona indukcyjnie-spektrometria mas) | Pb Mniejsze lub równe 10 ppm, Hg Mniejsze lub równe 1 ppm, Cd Mniejsze lub równe 1 ppm |
| Pozostałości rozpuszczalników | GC (próbkowanie fazy nad roztworem, detektor FID) | Rozpuszczalniki klasy 2 Mniejsze lub równe 500 ppm; Nie wykryto rozpuszczalników klasy 1 |
| Sterylność (stopień do wstrzykiwania) | Metoda filtracji membranowej | Brak rozwoju bakterii/grzybów |
3. Przypomnienia dotyczące bezpieczeństwa
Zastosowanie u ludzi:
Przeciwwskazania: Nadwrażliwość na sulbaktam, penicyliny lub cefalosporyny (ryzyko-alergii krzyżowej); ciężka niewydolność nerek (CrCl<30 mL/min-dose reduction required).
Niekorzystne skutki: Często: nudności, biegunka, wysypka. Rzadkie, ale poważne: reakcje anafilaktyczne (kontrola świszczącego oddechu, niedociśnienia), zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych i nieprawidłowości hematologiczne (np. leukopenia).
Zastosowanie weterynaryjne:
Okresy karencji: Bydło: 14 dni (mięso), 48 godzin (mleko); Świnie: 7 dni (mięso); Psy: brak okresu karencji (zwierzęta nie-spożywcze).
Ostrzeżenie o pozostałościach: Unikać stosowania u kur niosek i bydła mlecznego po upływie okresu karencji, aby zapobiec pozostałościom antybiotyków w jajach/mleku.
Współpraca i kontakt
Dostarczamy Sulbaktam Sodowy w postaciach dostosowanych do produkcji leków skojarzonych:
Stopień farmaceutyczny: Drobny proszek do wstrzykiwania i doustnych kombinacji-o stałych dawkach (1–100 kg na zamówienie, szczelnie zamykane torebki z folii aluminiowej ze środkami suszącymi).
Stopień weterynaryjny: Proszek do wstrzykiwań dla zwierząt gospodarskich/premiksy doustne (10–500 kg na zamówienie; miesięczna zdolność produkcyjna 2000 kg).
Usługi o wartości-dodanej obejmują:
Dostarczanie DMF (Drug Master File) i CEP (Certyfikat przydatności) dla produktów farmaceutycznych-w celu wsparcia rejestracji w UE, USA i Azji.
Wsparcie techniczne przy opracowywaniu kombinacji-o stałych dawkach (np. optymalizacja proporcji ampicyliny-sulbaktamu, zapewnienie stabilności preparatu).
Testowanie aktywności inhibitorów (testy mikrobiologiczne) w celu sprawdzenia skuteczności przeciwko szczepom opornym na -laktam-.
Jeśli jesteś producentem farmaceutycznym, firmą produkującą leki generyczne lub przedsiębiorstwem zajmującym się lekami weterynaryjnymi, skontaktuj się z nami w celu szczegółowej współpracy:
Informacje kontaktowe:
E-mail: sales@huarongpharma.com
Telefon/WhatsApp: +86 13751168070
Przestrzegamy zasad „zgodności z jakością, zarządzania odpornością i doskonałości adiuwantów” i nie możemy się doczekać współpracy z globalnymi branżami opieki zdrowotnej i zdrowia zwierząt!
Popularne Tagi: sulbaktam sodu cas#69388-84-7, Chiny sulbaktam sodu cas#69388-84-7 producenci, dostawcy, API do budżetowania, API do magazynowania danych, API do badań rynku, API do zarządzania projektami, API dla sprzedaży detalicznej, API dla zrównoważonego rozwoju
