Mleczan lewofloksacyny (nr CAS: 294662-18-3) – rozpuszczalny fluorochinolonowy środek przeciwbakteryjny do terapii pozajelitowej i doustnej
Jako profesjonalny dostawca farmaceutycznych-aktywnych składników przeciwbakteryjnych zapewniamy-mleczan lewofloksacyny o wysokiej czystości, który jest ściśle zgodny ze światowymi standardami farmakopei (USP, EP, BP, CP). Jest to sól mleczanowa lewofloksacyny (aktywny S-enancjomer ofloksacyny).zwiększona rozpuszczalność w wodziew porównaniu z chlorowodorkiem lewofloksacyny,-co czyni go idealnym do preparatów do podawania pozajelitowego (zastrzyki dożylne) i płynnych preparatów doustnych. Jest szeroko stosowany wmedycyna ludzkado leczenia ciężkich infekcji bakteryjnych oraz w wybranych przypadkachpraktyka weterynaryjnadla zwierząt domowych, służąc jako kluczowy czynnik przeciwko patogenom-lekoopornym.
Podstawowe informacje o produkcie
| Przedmiot | Bliższe dane |
|---|---|
| Nazwa produktu | Mleczan lewofloksacyny |
| Nr CAS | 294662-18-3 |
| Synonimy | mleczan kwasu (S)-(-)-9-fluoro-2,3-dihydro-3-metylo-10-(4-metylo-1-piperazynylo)-7-okso-7H-pirydo[1,2,3-de]-1,4-benzoksazyno-6-karboksylowego; Lewofloksacyna (sól kwasu mlekowego) |
| Formuła molekularna | C₁₈H₂₀FN₃O₄·C₃H₆O₃ |
| Masa cząsteczkowa | 475.49 |
| Wygląd | Biały lub prawie biały, krystaliczny proszek; Bezwonny lub o lekkim zapachu-kwasu mlekowego |
| Specyfikacja | - Stopień farmaceutyczny: Czystość Większa lub równa 99,0% (HPLC); Oznaczenie (w przeliczeniu na lewofloksacynę) 97,0–103,0%; Specyficzna skręcalność optyczna [ ]²⁰D -98 stopni do -106 stopni (w wodzie, c=1); Strata przy suszeniu Mniejsza lub równa 1,0%; Pozostałość po prażeniu Mniejsza lub równa 0,1%; Metale ciężkie (Pb mniejsze lub równe 10 ppm, Hg mniejsze lub równe 1 ppm, Cd mniejsze lub równe 1 ppm); Pozostałości rozpuszczalników (metanol mniejsze lub równe 300 ppm, aceton mniejsze lub równe 500 ppm) |
| Temperatura topnienia | 185–190 stopni (z rozkładem) |
| Rozpuszczalność | Bardzo dobrze rozpuszczalny w wodzie (większy lub równy 200 g/l w temperaturze 25 stopni); Rozpuszczalny w metanolu, etanolu; Słabo rozpuszczalny w acetonie; Nierozpuszczalny w chloroformie, eterze |
| Warunki przechowywania | Przechowywać w chłodnym (15–25 stopni), suchym i-lekko chronionym pojemniku; Uszczelnione, aby zapobiec wchłanianiu wilgoci i fotodegradacji (struktura fluorochinolonu jest-wrażliwa na światło); Unikać kontaktu z silnymi utleniaczami; Okres ważności: 36 miesięcy dla jakości farmaceutycznej, 24 miesiące dla jakości weterynaryjnej |
Podstawowe funkcje i mechanizm działania
Mleczan lewofloksacyny cas294662-18-3 wywiera działaniedziałanie bakteriobójczeidentyczny ze swoim związkiem macierzystym (lewofloksacyną)-postać soli mleczanowej jedynie zwiększa rozpuszczalność bez zmiany aktywności farmakologicznej. Selektywnie hamuje dwa kluczowe enzymy bakteryjne:
Gyraza DNA (topoizomeraza II): Krytyczne dla superskręcenia i replikacji bakteryjnego DNA.
Topoizomeraza IV: Niezbędny do segregacji chromosomów podczas podziału komórek bakteryjnych.
Blokując te enzymy, mleczan lewofloksacyny zakłóca syntezę DNA bakterii, co prowadzi do śmierci komórki. Do jego najważniejszych zalet należą:
Zwiększona moc: 2–8 razy bardziej aktywny niż racemiczna ofloksacyna przeciwko Gram-ujemnym (np.Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa) i Gram-dodatnie (np.Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae) bakterie.
Szerokie spektrum: Aktywny wobec patogenów tlenowych, drobnoustrojów atypowych (np.Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae) i prątki (np.Mycobacterium tuberculosis).
Po-efektu antybiotykowym (PAE): Hamuje ponowny rozwój bakterii przez 2–6 godzin po-dawkowaniu, umożliwiając podawanie-raz dziennie.
Podstawowe aplikacje
1. Dziedzina farmaceutyczna człowieka
Levofloxacin Lactate 294662-18-3 jest stosowany głównie doumiarkowane-do-infekcji bakteryjnychgdy wymagane jest szybkie podanie leku (przez IV) lub doustne podanie płynu (w przypadku dzieci/osób starszych). Nie jest wskazany w przypadku infekcji wirusowych (np. przeziębienia/grypy).
1.1 Terapia pozajelitowa (zastrzyki dożylne)
Szpital-Nabyte zapalenie płuc (HAP): Leczy HAP wywołany przezPseudomonas aeruginosalub metycylinę-wrażliwąS. aureus(MSSA). Dawka dożylna: 500–750 mg (w postaci lewofloksacyny) raz na dobę przez 7–14 dni, dostosowana do czynności nerek.
Posocznica i bakteriemia: Stosowany w zakażeniach krwi wywołanych przez-lekooporne bakterie Gram-bakterie Gram-ujemne (np.Klebsiella pneumoniae). Dawka dożylna: 750 mg raz na dobę przez 10–14 dni, po ustabilizowaniu się leczenia przejście na leczenie doustne.
Powikłane zakażenia dróg moczowych (cUTI): Dla pacjentów, którzy nie mogą przyjmować leków doustnych (np. po-operacji). Dawka IV: 750 mg raz dziennie przez 5 dni lub 500 mg raz dziennie przez 10–14 dni.
1.2 Doustne preparaty płynne
Zakażenia u dzieci: Podawany w postaci zawiesiny doustnej dzieciom przez okres dłuższy niż 6 miesięcy z ciężkimi zakażeniami (np. pozaszpitalne-zapalenie płuc). Dawka: 8–10 mg/kg (w postaci lewofloksacyny) raz dziennie przez 7–10 dni, maksymalnie 750 mg/dzień.
Pacjenci w podeszłym wieku lub z dysfagią: Syropy lub krople doustne dla pacjentów mających trudności z połykaniem (np. po udarze) wymagających leczenia infekcji skóry/tkanek miękkich. Dawkowanie: 500–750 mg raz dziennie przez 7–10 dni.
2. Dziedzina weterynarii (zwierzęta towarzyszące)
jest zatwierdzony dlapsy(nie u kotów-ryzyko toksyczności dla siatkówki) do leczenia infekcji bakteryjnych, ze szczególnym uwzględnieniem preparatów do wstrzykiwań w ciężkich przypadkach:
Piodermia u psów (infekcje skóry): Spowodowane przezStaphylococcus pseudintermedius. Dawka dożylna/doustna: 5–10 mg/kg (w postaci lewofloksacyny) raz dziennie przez 7–14 dni.
Infekcje dróg oddechowych u psów: Na kaszel kenelowy (spowodowany przezBordetella bronchiseptica+ ko-infekcja bakteryjna). Dawka IV: 7,5 mg/kg raz dziennie przez 5–7 dni, następnie leczenie podtrzymujące doustnie.
Przeciwwskazania: Nigdy nie stosować u kotów, psów w ciąży/karmiących piersią lub psów z zaburzeniami czynności nerek, drgawkami lub chorobami siatkówki.
Zapewnienie jakości i bezpieczeństwa
Jako rozpuszczalny fluorochinolon do stosowania w intensywnej terapii, cas294662-18-3 przechodzi ścisłą kontrolę jakości w celu zapewnienia skuteczności, rozpuszczalności i bezpieczeństwa:
1. Kontrola produkcji i czystości
Synteza: Wytwarzany w wyniku reakcji wolnej zasady lewofloksacyny z kwasem mlekowym w roztworze wodnym, a następnie krystalizacji. Proces jest zoptymalizowany, aby zapewnić:
Wysoka rozpuszczalność: Forma soli mleczanowej osiąga rozpuszczalność w wodzie większą lub równą 200 g/L (w porównaniu do ~100 g/L dla chlorowodorku), co jest krytyczne w przypadku preparatów dożylnych.
Czystość enancjomeryczna: (S)-enancjomer Większy lub równy 99,5% (nieaktywny enancjomer (R)-Mniejszy lub równy 0,5%), zapewniający siłę działania.
Zgodność z GMP: Wyprodukowano w pomieszczeniach czystych klasy C (zgodnie z wytycznymi ICH Q7) z surowców-do wstrzykiwań, przy ścisłej kontroli poziomu endotoksyn (mniej niż lub równo 0,25 EU/ml w przypadku stosowania dożylnego).
2. Kompleksowy protokół testowania
| Przedmiot testowy | Metoda | Kryterium akceptacji |
|---|---|---|
| Czystość i oznaczenie | HPLC (kolumna C18, detekcja 293 nm) | Czystość Większa lub równa 99,0%; Oznaczenie zawartości 97,0%–103,0% (w przeliczeniu na lewofloksacynę) |
| Czystość enancjomeryczna | Chiralna HPLC (kolumna polisacharydowa) | (S)-enancjomer Większy lub równy 99,5%; (R)-enancjomer mniejszy lub równy 0,5% |
| Substancje pokrewne | HPLC (elucja gradientowa) | Pojedyncze zanieczyszczenie Mniejsze lub równe 0,2%; Zanieczyszczenia ogółem Mniejsze lub równe 0,5% |
| Metale ciężkie | ICP-MS (plazma sprzężona indukcyjnie-spektrometria mas) | Pb Mniejsze lub równe 10 ppm, Hg Mniejsze lub równe 1 ppm, Cd Mniejsze lub równe 1 ppm |
| Endotoksyna (klasa do wstrzykiwania) | Test LAL (lizat amebocytów limulusa). | Mniejsze lub równe 0,25 EU/ml |
| Test rozpuszczalności | Metoda grawimetryczna (25 stopni, woda) | Większe lub równe 200 g/l, klarowny roztwór (bez zmętnienia) |
3. Przypomnienia dotyczące bezpieczeństwa
Zastosowanie u ludzi:
Przeciwwskazania: Nadwrażliwość na fluorochinolony; historia zerwania ścięgna; dzieci<6 months; pregnancy/lactation (Category C).
Niekorzystne skutki: Często: nudności, biegunka, ból głowy. Rzadkie, ale poważne: zerwanie ścięgna (osoby w podeszłym wieku/stosujące kortykosteroidy), wydłużenie odstępu QT (pacjenci z chorobami serca), neuropatia obwodowa.
Ostrzeżenie dotyczące oporu: Unikaj nadmiernego stosowania (np. w przypadku łagodnych infekcji), aby zapobiec powstawaniu opornych szczepów (np.E. coli, Acinetobacter baumannii).
Zastosowanie weterynaryjne:
Okres karencji: Psy (nie-zwierzęta przeznaczone do spożycia): brak okresu karencji; zabronione u zwierząt-, od których lub z których pozyskuje się żywność (np. bydła, świń), aby uniknąć ryzyka pozostałości.
Współpraca i kontakt
Dostarczamy mleczan lewofloksacyny w gatunkach dostosowanych do zastosowań pozajelitowych i doustnych:
Klasa farmaceutyczna (do wstrzykiwania): Drobny proszek do preparatów dożylnych (1kg–100kg na zamówienie, fiolki ze szkła oranżowego z zabezpieczeniem azotowym).
Klasa farmaceutyczna (doustna): Granulat do zawiesin doustnych (10kg – 500kg na zamówienie; miesięczna zdolność produkcyjna 1500kg).
Stopień weterynaryjny: Proszek do wstrzykiwań dla psów/płyn doustny (5kg–200kg na zamówienie).
Usługi o wartości-dodanej obejmują:
Dostarczanie DMF (Drug Master File) i CEP (Certyfikat przydatności) dla produktów farmaceutycznych-w celu wsparcia rejestracji w UE, USA i Azji.
Indywidualna optymalizacja rozpuszczalności (np. w przypadku roztworów IV o wysokim-stęeniu) i profilowanie zanieczyszczeń.
Wskazówki techniczne: Dostosowanie dawki nerkowej (do stosowania u ludzi) i badanie stabilności preparatu weterynaryjnego.
Jeśli jesteś producentem farmaceutycznym, firmą produkującą leki generyczne lub przedsiębiorstwem zajmującym się lekami weterynaryjnymi, skontaktuj się z nami w celu szczegółowej współpracy:
Informacje kontaktowe:
E-mail: sales@huarongpharma.com
Telefon/WhatsApp: +86 13751168070
Przestrzegamy zasad „zgodności z jakością, doskonałej rozpuszczalności i odpowiedzialnej terapii” i nie możemy się doczekać współpracy z globalnymi branżami opieki zdrowotnej i zdrowia zwierząt!
Popularne Tagi: Mleczan lewofloksacyny 294662-18-3, Chiny Mleczan lewofloksacyny 294662-18-3 producenci, dostawcy, API do zarządzania marką, API do marketingu e -mailowego, API do marketingu wydarzeń, API dla leśnictwa, API do weryfikacji tożsamości, API do zarządzania ankietami
