Octan megestrolu (nr CAS: 595-33-5) – syntetyczna progestyna do terapii hormonalnej i stymulacji apetytu
Jako profesjonalny dostawca farmaceutycznych-aktywnych składników progestynowych, dostarczamy octan megestrolu-o wysokiej czystości, który jest ściśle zgodny ze światowymi standardami farmakopei (USP, EP, BP, CP). Syntetyczna pochodna progesteronu, wykazuje silne działanie progestagenne i minimalne działanie androgenne/estrogenne. Jest szeroko stosowany wpreparaty farmaceutyczne dla ludzido leczenia zaburzeń hormonalnych, antykoncepcji i stymulacji apetytu u pacjentek wyniszczonych-odgrywających kluczową rolę w zdrowiu ginekologicznym, opiece wspomagającej w onkologii i terapii hormonalnej.
Podstawowe informacje o produkcie
| Przedmiot | Bliższe dane |
|---|---|
| Nazwa produktu | Octan megestrolu |
| Nr CAS | 595-33-5 |
| Synonimy | 17 -Acetoksy-6-metylopregna-4,6-dieno-3,20-dion; MGA; Megace® (marka dla onkologii/stosowania na apetyt) |
| Formuła molekularna | C₂₄H₃₂O₄ |
| Masa cząsteczkowa | 384.51 |
| Wygląd | Biały lub prawie biały, krystaliczny proszek; Bezwonny |
| Specyfikacja | Stopień farmaceutyczny; Czystość Większa lub równa 99,0% (HPLC); Specyficzna skręcalność optyczna [ ]²⁰D +59 stopnia do +65 stopnia (w chloroformie); Strata podczas suszenia Mniejsza lub równa 0,5%; Pozostałość po prażeniu Mniejsza lub równa 0,1%; Metale ciężkie (Pb, Hg, Cd) Mniejsze lub równe 10 ppm; Pozostałości rozpuszczalnika (metanol mniejsze lub równe 300 ppm, octan etylu mniejsze lub równe 500 ppm) |
| Temperatura topnienia | 213-219 stopni (z rozkładem) |
| Rozpuszczalność | Nierozpuszczalny w wodzie; Rozpuszczalny w chloroformie (większym lub równym 200 g/l), etanolu (większym lub równym 10 g/l) i acetonie (większym lub równym 50 g/l); Trudno rozpuszczalny w eterze |
| Warunki przechowywania | Przechowywać w chłodnym (15-25 stopni), suchym i chronionym przed światłem pojemniku; Uszczelnione, aby uniknąć wilgoci i utleniania; Okres ważności: 36 miesięcy w zalecanych warunkach |
Podstawowe funkcje i zastosowania
Octan megestrolu wywiera swoje działanie farmakologiczne poprzez wiązanie się z receptorami progesteronu (PR) w tkankach docelowych (endometrium, sutek, podwzgórze-oś przysadki mózgowej), regulując ekspresję genów w celu naśladowania fizjologicznego działania endogennego progesteronu. Moduluje także apetyt-regulując szlaki w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN) poprzez nieznane mechanizmy, dzięki czemu jest skuteczny w leczeniu kacheksji. Stosowany jest wyłącznie wmedycyna ludzka(brak zastosowania weterynaryjnego) w czterech kluczowych obszarach terapeutycznych:
1. Ginekologiczne zaburzenia hormonalne
Endometrioza i adenomioza: Hamuje wzrost tkanki endometrium poprzez hamowanie uwalniania gonadotropin (zmniejszanie poziomu estrogenów) i bezpośrednio działając na PR endometrium. Łagodzi ból miednicy, bolesne miesiączkowanie i nieprawidłowe krwawienie z macicy (AUB) u 70-80% pacjentek. Zazwyczaj podawany w postaci tabletek doustnych o małej dawce (4-10 mg/dzień) przez 6-12 kolejnych miesięcy.
Nieprawidłowe krwawienie z macicy (AUB): Stabilizuje błonę śluzową endometrium w nieowulacyjnym AUB (np. zespole policystycznych jajników, PCOS) poprzez promowanie transformacji wydzielniczej endometrium. Zmniejsza objętość krwawienia o więcej niż lub równo 50% w ciągu 1-2 cykli menstruacyjnych, przy standardowej dawce 5-10 mg/dzień przez 10-14 dni w cyklu.
2. Antykoncepcja
Doustne środki antykoncepcyjne (preparaty złożone): Stosowany jako składnik progestynowy w złożonych doustnych środkach antykoncepcyjnych (COC) wraz z estrogenami (np. etynyloestradiolem). Hamuje owulację poprzez hamowanie wyrzutu hormonu luteinizującego (LH), zagęszcza śluz szyjkowy (blokując penetrację plemników) i rozrzedza endometrium (zapobiegając implantacji). Typowa dawka w złożonych doustnych środkach antykoncepcyjnych: 0,1-0,25 mg na tabletkę, przyjmowana codziennie przez 21 dni, po których następuje 7-dniowa przerwa bez stosowania hormonów.
Długodziałająca-antykoncepcja: Formulated into intrauterine devices (IUDs) or subcutaneous implants for long-term contraception (3-5 years). Provides localized progestin release, minimizing systemic side effects while maintaining contraceptive efficacy (>99%).
3. Onkologiczna opieka wspomagająca (stymulacja apetytu i kacheksja)
Rak-Kacheksja związana z rakiem: Lek-pierwszego rzutu w celu pobudzenia apetytu i zwiększenia masy ciała u pacjentów z kacheksją nowotworową (np. rakiem płuc, rakiem piersi, rakiem trzustki). Zwiększa apetyt u 60-75% pacjentów i poprawia przyrost masy ciała (głównie masy tłuszczowej) w ciągu 2-4 tygodni. Dawka standardowa: 400-800 mg/dzień (zawiesina doustna lub tabletki), podawana raz dziennie w celu zwiększenia przestrzegania zaleceń.
HIV-Wyniszczenie związane z HIV: Stosowany niezgodnie z przeznaczeniem-w celu odwrócenia utraty wagi u pacjentów z wirusem HIV-dodatnim, poddawanych terapii przeciwretrowirusowej (ART)-opornej na leczenie. Poprawia wskaźnik masy ciała (BMI) i jakość życia (QoL) poprzez stymulację spożycia kalorii i zmniejszenie nadpobudliwości metabolicznej.
4. Terapia uzupełniająca raka piersi i endometrium
Rak piersi z przerzutami: Paliatywne leczenie raka piersi z przerzutami-dodatniego pod względem receptorów hormonalnych (HR+) u kobiet po menopauzie. Hamuje proliferację komórek raka piersi poprzez blokowanie sygnalizacji, w której pośredniczy PR-i zmniejszenie wrażliwości na estrogeny. Typowa dawka: 40-160 mg/dzień, podawana w sposób ciągły aż do progresji choroby.
Rak endometrium: Terapia uzupełniająca raka endometrium we wczesnym-stopniu (stopień 1-2, stopień I-II) u pacjentek, które nie mogą zostać poddane operacji lub radioterapii. Zmniejsza ryzyko nawrotu o 20-30% poprzez bezpośrednie hamowanie wzrostu komórek raka endometrium. Dawka: 100-200 mg/dzień przez 3-6 miesięcy.
Zapewnienie jakości i bezpieczeństwa
Jako progestagen na receptę o działaniu hormonalnym, octan megestrolu wymaga ścisłej kontroli jakości w celu zapewnienia skuteczności, konsystencji i bezpieczeństwa:
Surowiec i synteza: Otrzymywany z prekursorów steroidów-o wysokiej czystości (np. octanu 16-dehydropregnenolonu) w drodze syntezy chiralnej, co zapewnia prawidłową stereochemię (konfiguracja17 -acetoksy) krytyczną dla aktywności progestagennej. Zanieczyszczenia (np. izomery, nieprzereagowane półprodukty) kontroluje się do poziomu mniejszego lub równego 0,1% za pomocą monitorowania HPLC.
Proces produkcyjny: Wyprodukowano w warsztatach posiadających certyfikat GMP- (pomieszczenie czyste klasy D do końcowej krystalizacji) z ochroną przed gazem obojętnym (azotem) zapobiegającym utlenianiu. Zautomatyzowana kontrola procesu zapewnia jednolitość czystości i skręcalności optycznej pomiędzy partiami.
Kompleksowy protokół testowy:
| Przedmiot testowy | Metoda | Kryterium akceptacji |
|---|---|---|
| Czystość i substancje pokrewne | HPLC (kolumna C18, detekcja 254 nm) | Czystość Większa lub równa 99,0%, pojedyncze zanieczyszczenie Mniejsza lub równa 0,1%, zanieczyszczenia ogółem Mniejsza lub równa 0,5% |
| Rotacja optyczna | Polarymetria (1% roztwór w chloroformie) | [ ]²⁰D +59 stopni do +65 stopni |
| Metale ciężkie | Atomowa spektroskopia absorpcyjna (AAS) | Pb Mniejsze lub równe 10 ppm, Hg Mniejsze lub równe 1 ppm, Cd Mniejsze lub równe 1 ppm |
| Pozostałości rozpuszczalników | Chromatografia gazowa (GC, headspace) | Metanol Mniejsze lub równe 300 ppm, Octan etylu Mniejsze lub równe 500 ppm |
| Identyfikacja | Spektroskopia w podczerwieni (IR) i czas retencji HPLC | Odpowiada wzorcowemu spektrum odniesienia i czasowi retencji |
Przypomnienia dotyczące bezpieczeństwa:
Hormonalne skutki uboczne: Częste działania niepożądane obejmują przyrost masy ciała, obrzęki, uderzenia gorąca i nieregularne miesiączki (u kobiet przed menopauzą). Rzadkie, ale poważne skutki: zdarzenia zakrzepowo-zatorowe (zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna)-należy unikać u pacjentów z żylną chorobą zakrzepowo-zatorową (ŻChZZ) w wywiadzie.
Przeciwwskazania: Nadwrażliwość na octan megestrolu; aktywny nowotwór-hormonowrażliwy lub w wywiadzie nowotwór-wrażliwy na hormony (np. rak piersi-ujemny pod względem receptora progesteronowego); ciężkie zaburzenia czynności wątroby; ciąża (kategoria X-może powodować uszkodzenie płodu).
Monitorowanie: Pacjenci poddawani-długoterminowej terapii (dłuższej lub równej 6 miesiącom) wymagają okresowych badań czynności wątroby (LFT) i monitorowania profilu lipidowego (może zwiększać stężenie triglicerydów).
Współpraca i kontakt
Dostarczamy octan megestrolu klasy farmaceutycznej-do produkcji tabletek doustnych, zawiesin, wkładek domacicznych i preparatów do wstrzykiwań. Oferujemy elastyczne możliwości dostaw:
Próbki badawczo-rozwojowe: 100g-1kg (do opracowania receptury i badań klinicznych).
Handlowa masa luzem: 10kg-100kg na zamówienie (przy stabilnej miesięcznej zdolności produkcyjnej 500kg).
Usługi o wartości-dodanej obejmują:
Dostarczanie dokumentów DMF (Drug Master File) i CEP (Certyfikat przydatności) do rejestracji produktów klientów w UE, USA i na rynkach wschodzących.
Indywidualna kontrola wielkości cząstek (w przypadku preparatów zawiesinowych) i usługi mikronizacji.
Wsparcie techniczne w zakresie stabilności preparatu (np. zapobieganie utlenianiu w zawiesinach doustnych).
Jeśli jesteś producentem farmaceutycznym, opracowującym leki onkologiczne lub przedsiębiorstwem zajmującym się zdrowiem reprodukcyjnym, skontaktuj się z nami w celu uzyskania szczegółowej współpracy:
Informacje kontaktowe:
E-mail: sales@huarongpharma.com
Telefon/WhatsApp: +86 13751168070
Przestrzegamy zasad „zgodności z farmakopeą, bezpieczeństwa pacjentów i-długoterminowej współpracy” i nie możemy się doczekać współpracy z globalnymi przedsiębiorstwami z branży opieki zdrowotnej!
Gorące Tagi: Octan megestrolu 595-33-5, octan megestrolu klasy farmaceutycznej, syntetyczna progestyna, środek pobudzający apetyt, terapia raka piersi, leczenie endometriozy, dostawca octanu megestrolu z Chin
Popularne Tagi: octan megestrolu cas# 595-33-5, Chiny octan megestrolu cas# 595-33-5 producenci, dostawcy, API dostępności, API do punktacji kredytowej, API do marketingu e -mailowego, API dla mediów, API dla telekomunikacji, API Enterprise


