Azylsartan nr CAS147403-03-0

Azilsartan CAS#147403-03-0 jest antagonistą receptora angiotensyny II typu 1 (AT1; IC50=0.42 µM) i aktywnym metabolitem medoksomilu azylsartanu. Azylsartan powstaje z medoksomilu azylsartanu w wyniku hydrolizy w przewodzie pokarmowym i wątrobie. Azylsartan działa również jako odwrotny agonista, hamując indukowaną przez angiotensynę II akumulację-1-fosforanu inozytolu w komórkach COS-7 wykazujących ekspresję rekombinowanego ludzkiego AT1 (IC50=2.6 nM). Zmniejsza maksymalną odpowiedź skurczową indukowaną przez angiotensynę II w izolowanych paskach aorty królika (pD2=9.9). Azylsartan (100 ng/kg, dożylnie) hamuje indukowaną przez angiotensynę II reakcję presyjną u przytomnych szczurów z prawidłowym ciśnieniem.

Połączenie azylsartanu i chlortalidonu stosuje się w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi (nadciśnienia). Azylsartan jest blokerem receptora angiotensyny II (ARB). Działa poprzez blokowanie substancji w organizmie, która powoduje zwężenie naczyń krwionośnych. W rezultacie azylsartan rozluźnia naczynia krwionośne. Obniża to ciśnienie krwi i zwiększa dopływ krwi i tlenu do serca.

Azilsartan jest dobrze tolerowany przez większość pacjentów ze względu na działania niepożądane. W kontrolowanym, podwójnie ślepym, randomizowanym badaniu klinicznym porównującym skuteczność medoksomilu azylsartanu z inhibitorem ACE ramiprylem u 784 pacjentów, zgłoszono, że ogólna liczba zdarzeń niepożądanych podczas stosowania azylsartanu była znacznie mniejsza. W okresie leczenia zawroty głowy i niedociśnienie występowały częściej w grupach leczonych azylsartanem, a kaszel – działanie niepożądane należące do klasy często spotykane w przypadku inhibitorów ACE – występował częściej w grupie otrzymującej ramipril (8,2% uczestników). Kaszel wystąpił jedynie u 1% i 1,4% grup otrzymujących azylsartan w dawce 40 i 80 mg, odpowiednio. Innym efektem obserwowanym w grupie azylsartanu był istotny wzrost stężenia potasu, sodu i kwasu moczowego w surowicy; żaden zgon nie był skutkiem tego efektu ani również wyżej wymienionych skutków ubocznych.

Popularne Tagi: azilsartan cas#147403-03-0, Chiny azilsartan cas#147403-03-0 producenci, dostawcy, API do zarządzania marką, API do marketingu wideo, API do wymiany informacji o opiece zdrowotnej, API do marketingu podcastów, API do zarządzania biletami, API dla content marketingu